a (R) - MG - 132 Ингибиторы протеазы

a (R) - MG - 132 Ингибиторы протеазы

Маркировка продукции

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； Ингибиторы протеазы Protease Inhibitor; Ингибиторы Calpain Inhibitor; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Информация о продукте

описание продукта

MG-132（MG132，MG 132）， Также известный как Z - Leu - Leu - Leu - al, Z - Leu - Leu - Leu - Leu - CHO, является мощным, обратимым и клеточно проницаемым ингибитором протеасома (IC50 = 100 нм) или ингибитором кальпаина, необходимым для клеточного цикла и клеточного циклического белкового разложения (IC50 = 1,2 мкм) [1]. MG - 132 (10 мкМ) в клетках A549 эффективно ингибирует активацию NF - Каппа B, транскрипцию гена IL - 8 и секрецию белка IL - 8, индуцированную TNF - альфа, путем ингибирования имплантационной деградации I Каппа B - альфа [2].

Ингибирующий эффект MG - 132 (10 мкМ) на NF - Каппа B побудил раковые клетки поджелудочной железы человека быть более чувствительными к индукции апоптоза, основанной на пиозиде Etoposide или амицине Doxorubicin [3]. В клеточной линии PC3 и DU145 андрогенозависимого рака предстательной железы (AIPCA) MG - 132 значительно улучшает понижающую способность гексафосфата миола (IP6) к клеточному метаболизму [4].

(R) - MG - 132 (R) - отрицательный контраст ингибитора протеазы MG - 132. В экспериментах по ингибированию протеазы использовался в качестве отрицательного контроля для MG - 132. По сравнению с (S) - MG132 стереоизомеры (R) - MG132 более эффективны в ингибировании активности образцов поджелудочной молочной железы mei (ChTL), mei (TL) и пептидной долины аминокислотной гидролазы (PGPH) [5].

Характеристики продукции

1) CAS NO: 1211877-36-9

2） 化学名： бензил ((S)-4-метил-1-(((R)-4-метил-1-(((S)-4-метил-1-оксопентан-2-ил)амино)-1-оксопентан-2-ил)амино)-1-оксопентан-2-ил)карбамат

3） 同义名： (R)-МГ132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) Молекулярная формула: C26H41N3O5

5) Молекулярная масса: 475,6

6) Чистота: ≥98%

7) Внешний вид: от белого до белого твердого тела

8) Растворимость: растворяется в DMSO (~ 30 мг / мл), DMF (~ 30 мг / мл), безводный этанол (~ 20 мг / мл)

9) Схема химической структуры:

Способы хранения и транспортировки

Сохранение: 20°C сухое хранение, действительное не менее 2 лет.

Перевозка: перевозка мешками со льдом.

использование продукта

1) При регенерации температуры при комнатной температуре не менее 20 мин и при кратковременном центрифугировании порошок / твердое вещество попадает на дно трубы и растворяется.

2) Принимайте соответствующее количество порошка, растворенного в безводных жидкостях для хранения DMSO (например, 20 мг / мл, 500 мкл DMSO добавляйте 10 мг (R) - MG - 132, вихри смешиваются до полного растворения quan). В соответствии с однократной загрузкой после 20ºC сохранения, избегая повторного замораживания, по крайней мере, 1 месяц стабильности, также может быть помещен в - 80°C для продления цикла хранения.

3) В зависимости от конкретного экспериментального применения выберите подходящий растворитель для разбавления до требуемой концентрации. Экзосоматические клеточные эксперименты, общая рабочая концентрация 5 - 50 мкм, время обработки 1 - 24 ч. Конкретная рабочая концентрация и время обработки данного продукта, пожалуйста, обратитесь к соответствующей литературе, и в соответствии с их экспериментальными условиями (например, экспериментальные цели, тип клетки, питательные свойства и т.д.) для исследования и оптимизации.

Меры предосторожности

1) Данный продукт используется исключительно в научных целях, не может использоваться для клинической диагностики или лечения, не может быть использован в пищевых продуктах или лекарствах, а применение на людях запрещено.

2) Для вашей безопасности и здоровья, пожалуйста, наденьте лабораторный костюм и используйте одноразовые перчатки.

Справочная литература

Tsubuki S, et al. Дифференциальное ингибирование активности кальпина и протеазомы пептидл-альдегидами ди-лейцина и три-лейцина. J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Ингибирование TNF-альфа-индуцированной активации NF-kappaB и высвобождения IL-8 в клетках A549 с помощью ингибитора протеазомы MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] А. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Ингибирование NF-k B повышает чувствительность клеток карциномы поджелудочной железы человека к апоптозу, индуцированному этопозидом (VP16) или доксурубицином. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Усиленное убийство андрогенно-независимых раковых клеток простаты с использованием инозитола гексакифосфата в сочетании с ингибиторами протеазомы. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. Исследования синтеза всех стереоизомеров ингибиторов протеазомы MG-132 в подходе к таргетированию опухоли. Дж. Мед. Химия. 53(4), 1509-1518 (2010).

сянЗакрыть продукт

Written / Edited by V. Shallan (Авторские права принадлежат MKbio Pason Kang)

Shanghai Maocang Biotechnology Co., Ltd. - это работа по реагентам, приборам и лабораторным расходным материалам и экспериментальным услугам, связанным с исследованиями в области биологических наук и биотехнологий, в основном занимается клеточной биологией, ботаникой, молекулярной биологией, иммунологией, биохимией и протеомикой. Биофармацевтика и диагностические реактивы НИОКР производство и тд. Наша компания придерживается бизнес - концепции « ориентированный на людей, искренний как доверие, соблюдение контракта». Придерживайтесь принципа « гарантии качества» для предоставления качественных продуктов широкому кругу клиентов.